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新型铂类药物更好地杀死癌细胞

健康 89xy 2个月前 (11-22) 19次浏览

美国麻省理工学院(MIT)的研究人员正在测试一种基于铂的新实验药物菲铂,他们说,菲铂可以更好地杀死癌细胞,并可能提供一种更有效的顺铂替代品
,顺铂是最常用的经批准的铂化疗药物。

以铂为基础的化疗药物是最有效和最广泛使用的抗癌药物之一。然而,它们有毒副作用,肿瘤会对它们产生耐药性。

顺铂是最常见的铂类化疗药物,1978年首次在美国获得批准。它对睾丸癌特别有效,也用于治疗卵巢癌和一些肺癌,以及淋巴瘤和其他癌症。

在《美国国家科学院院刊》(PNAS)
上发表的一篇论文中,资深作者斯蒂芬·J·利帕德和他的同事们提出,菲铂不仅比顺铂更好地杀死癌细胞,而且还可以避免癌细胞对传统铂类药物的耐药性。

化学教授Lippard长期研究铂类药物。他告诉媒体,他长期以来一直相信铂在治疗癌症方面的特殊能力。现在,使用新的变体,“我们可能有机会将铂应用于更广泛的癌症类型,更成功地
”他说。

优于顺铂

菲铂似乎比顺铂更有效的一个原因是它更容易进入癌细胞
。另一个原因是它抑制转录
,转录是基因表达的第一步,细胞将DNA转化为RNA。

铂类药物对抗癌有效,因为在它们的中心有一个铂原子与两个氨分子和两个氯离子相连。这种化合物带负电,但当它进入癌细胞时,它带正电,因为氯离子被水分子取代了。

水分子很容易被置换,使铂基化合物能够附着在癌细胞的DNA上:它在DNA中形成交联,阻止细胞读取对细胞功能至关重要的co de的能力。如果有足够的DNA不可读,细胞就会死亡。顺铂就是这样起作用的。

起初,人们认为只有具有两个DNA结合位点(被水取代的两个氯离子)的化合物才能有效对抗癌细胞,因为形成交联的能力很重要。但是在20世纪80年代左右,科学家们开始发现一些带正电荷的铂化合物,它们只能在一个位点与DNA结合,并且具有抗癌特性,因此它们再次变得有趣。

一段时间以来,Lippard和他的团队一直在用不同的铂化合物进行实验,并研究这种潜在的机制。他们想找到类似的ugs,这种ugs可能更有效,可以对抗更多类型的癌症,而且副作用更少,可以避免癌细胞的耐药性。

2008年,他们研究了与顺铂相似的吡铂,只是其中一个氯原子被一个包含五个碳原子和一个氮原子的六元吡啶环取代。但是当他们测试它时,它在杀死癌细胞方面不如顺铂或奥沙利铂(另一种FDA批准的铂类抗癌药物)那么强。

但这让他们思考,他们开始寻找类似的大环化合物;此外,他们有预感更大的环会使这种药物更有效地阻断DNA转录。这就是他们如何发现菲铂的。

在使用60种癌细胞的测试中,根据癌症类型,菲铂的效力是顺铂的4到40倍。此外,由于其不同的活性模式,研究人员建议它可以有效地对抗顺铂对
没有好处的癌症类型。

逃避癌细胞耐药性

当面对顺铂时,一些癌细胞能够建立防御并对药物产生耐药性。这些细胞含有硫化合物,如谷胱甘肽,在铂到达并结合到脱氧核糖核酸之前,它会攻击铂并破坏铂。

研究人员发现菲铂似乎逃避了其中的一些防御,因为它庞大的三环连接似乎阻止了硫对铂的如此强大的攻击。

“…它可以避免带有硫供体配体的胞质铂清除剂,而硫供体配体传递耐药性,”他们写道。

有希望的结果扩大了铂在癌症治疗中的应用

路易斯安那州立大学的化学教授路易吉·马尔兹利没有参与这项研究。他说,菲铂显示出作为一种新的癌症治疗方法的前景,因为:

"它扩大了铂类药物的用途,避免了现有药物存在的一些问题."

Lippard和他的同事们现在正在进行动物试验,以找出这种药物是如何在体内扩散的,以及与试管中的细胞相比,它在体内杀死肿瘤的效果如何。利帕德说,他们可能能够改变这种化合物,以改善这些性质。

由凯瑟琳·帕多克博士撰写


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