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怎样才能做出更好的抗癌药物?学习会发光

健康 89xy 3周前 (11-03) 15次浏览

发表在《细胞化学生物学》上的研究使用了一种新的方法来阐明药物是如何与新的癌症靶点结合的。

怎样才能做出更好的抗癌药物?学习会发光

通过使用化学和计算机分析的创新组合,研究人员离设计更好的癌症药物又近了一步。

杀死细胞并不难。然而,杀死癌细胞而保持健康细胞完整是另一回事。

寻找抗癌药物的工作正在进行中,这些药物可以特异性地关闭允许癌细胞存活但不会对健康组织造成破坏的酶。

来自瑞典乌普萨拉大学和斯德哥尔摩卡罗林斯卡学院的研究人员——以及英国牛津大学的同事——可能正是通过开发一种新技术来实现这一目标,该技术显示了药物如何抑制新的癌症靶点二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)。

卡罗林斯卡学院微生物学、肿瘤和细胞生物学系的助理教授迈克尔·兰德勒博士向今日医学新闻介绍了该团队的研究。

他说:“卡罗林斯卡研究所的索尼娅·莱恩实验室最近发现了选择性杀死癌细胞而不影响健康组织的可能性,她在一项无偏见的筛选中鉴定了DHODH抑制剂,具有广泛的抗癌活性。”。

但是研究哪种药物能有效地关闭膜结合蛋白,如DHODH,在技术上非常具有挑战性。该团队必须开发一种新技术来克服这些困难。

化学和计算机模拟

DHODH是一种位于线粒体膜上的酶,线粒体是细胞的动力源泉。在这里,它参与合成DNA的新构件,即遗传密码。这一过程对细胞分裂至关重要,关闭这一过程已被证明能有效杀死乳腺癌细胞。

使用一种叫做天然质谱的化学技术,研究小组可以确定哪些分子与DHODH结合。

科学家通常在新药化合物从细胞中分离出来后,用酶对其进行测试。然而,细胞膜包含各种各样的脂质——或脂肪分子——所以兰德里教授和他的同事研究了DHODH与线粒体脂质的结合。

研究小组的发现表明,在脂质存在的情况下,潜在的抗癌药物布雷奎纳尔对DHODH的抑制作用更强。

“令我们惊讶的是,我们发现当脂质样分子存在时,一种药物似乎更好地与酶结合,”兰德里教授说。

接下来,乌普萨拉大学化学系的埃里克·马克伦德博士和他的团队使用分子动力学模拟来展示DHODH、脂质和短蒈酚之间的相互作用是如何发生的。

药物模拟天然基质

辅酶Q10激活DHODH。马克伦德的分析显示了Q10是如何与DHODH结合的:需要脂质来稳定两个伴侣之间的相互作用。

“我们的模拟显示,这种酶使用一些脂质作为膜中的锚。马克伦德解释说:“当与这些脂质结合时,一小部分酶会折叠成一个适配器,使酶能够将其天然底物从膜中取出。”

“这种药物似乎是利用了同样的机制,因为它结合在同一个地方,”他补充道。

在论文中,他进一步建议DHODH抑制剂应该被设计成专门利用酶和脂质之间的相互作用。

卡罗林斯卡学院的合著者大卫·莱恩爵士教授在评论这项研究的影响时说,“这项研究有助于解释为什么一些药物与分离的蛋白质和细胞内的蛋白质结合不同。”

“通过研究癌症靶点的天然结构和机制,有可能利用它们最明显的特征来设计新的、更具选择性的治疗方法。”

大卫·莱恩爵士教授

该团队计划如何将这一发现用于抗癌?

“该小组现在的目标是利用DHODH的特异性膜结合能力,更好地定制它们的抑制剂,以允许对癌细胞中的酶进行更特异性的抑制。”兰德拉教授告诉MNT。


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