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科学家在2007年合成抗癌药物。里程碑发现。

健康 89xy 3周前 (09-30) 16次浏览

研究人员成功合成了一种强大的抗癌化合物,他们称之为“前所未有的成就”。30多年来,科学家们一直在努力实现这一壮举。

科学家在2007年合成抗癌药物。里程碑发现。

新的研究实现了一种强有力的抗癌化合物的完全合成。

Yoshito Kishi是马萨诸塞州剑桥市哈佛大学化学和化学生物学系的莫里斯·勒布化学教授,他是这项科学研究的首席研究员,所讨论的化合物是一种所谓的halichondrin。

海软骨素天然存在于海绵海软骨中。
一组日本研究人员在33年前发现了它的自然状态。

然而,在海绵中,科学家们只发现了极少量的金霉素。

为了研究它的药理特性和生物行为,以及测试它的抗癌效果,研究人员需要更多的量。

该团队开发了一种方法,可以在过去小规模合成分子中的一员——金霉素B。从那以后,他们一直试图扩大这一过程。然而,这种分子的结构使其特别难以重现。

具体来说,E7130分子有31个手性中心,导致大约40亿种合成方法出错。

金霉素的重要性

该研究的合著者Takashi Owa解释说,当研究人员第一次发现它时,他们“意识到金鸡纳碱看起来非常有效”。

“由于这种天然产品非常独特的结构,许多人对其作用模式感兴趣,研究人员想进行临床研究,但缺乏药物供应使他们无法进行研究。30年过去了,”他继续说道。

Owa也是Eisai肿瘤业务组的首席药物创造官和首席发现官。Eisai是一家日本制药公司,为了实现合成,它与哈佛科学家合作了3年。

现在,Kishi教授和他的同事已经克服了这些障碍,并且“实现了[…] E7130的总合成”,规模大于10克,纯度超过99.8%。

他们在《科学报告》杂志上详细介绍了他们的发现。

史无前例的综合成就

1992年,Kishi教授和他的团队首次合成了金霉素2010年,这种分子的简化版本——称为eribulin——可用于治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤。

然而,“在1992年,合成一克量的金霉素是不可想象的,”Kishi教授说。但是现在,“有机合成已经发展到那个水平,即使分子的复杂性在几年前是不可触及的。”

“我们非常高兴地看到,我们的基础化学发现使得大规模合成这种化合物成为可能,”岸本教授补充道。

“这是完全合成的一项前所未有的成就,一项特殊的成就[……]没有人能够生产出10克规模的大盐——一毫克,就是这样。”

Takashi Owa

Owa继续说,研究小组“已经完成了一项了不起的全面合成,使我们能够启动E7130的临床试验”。

在他们的论文中,科学家们还描述了对E7130作用机制的新见解。过去,研究人员表明,盐软骨素可以抑制微管,从而发挥抗癌作用。但是E7130也有独特的效果;它改变了肿瘤的环境,这可能会提高其他癌症药物的疗效。


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